Цефалоспорины это какие антибиотики

Свойства и применение антибиотиков группы цефалоспорины

Цефалоспорины представляют группу антибиотиков, которые в своей структуре содержат ß-лактамное кольцо, в связи с чем имеют определенные сходства с пенициллинами.

Цефалоспорины включают большое количество антибиотиков, основной особенностью которых является низкая токсичность и высокая активность в отношении большинства патогенных (болезнетворных) бактерий.

Механизм антибактериальной активности

Цефалоспорины, как и пенициллины, в структуре молекулы содержат ß-лактамное кольцо. Они обладают бактерицидным действием, то есть приводят к гибели бактериальной клетки.

Такой механизм активности реализуется за счет подавления (ингибирование) процесса формирования клеточной стенки бактерий.

В отличие от пенициллинов и их аналогов, ядро молекулы имеет небольшие отличия в химической структуре, что делает его устойчивым к воздействию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Большинство цефалоспоринов обладают более широким спектром активности в отличие от пенициллинов, к ним устойчивость бактерий развивается реже.

Виды цефалоспоринов

По мере разработки новых препаратов антибиотиков группы цефалоспорины выделяют несколько основных поколений, к которым относятся:

• I поколение (цефазолин, цефалексим) – это самые первые представители данной группы, имеют самый узкий спектр активности, применяются преимущественно в хирургии и для лечения стрептококкового фарингита (ангина).
• II поколение (цефуроксим) – обладают более значительным спектром активности, поэтому применяются для лечения инфекций урогенитального тракта, пневмонии (воспаление легких), ЛОР-органов (синусит, отит).
• III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) – на сегодняшний день цефалоспорины этого поколения используются наиболее часто для лечения инфекционных бактериальных заболеваний с тяжелым течением, включая гнойные поражения мягких тканей различной локализации, ЛОР-органов, воспалительные процессы системы дыхания, структур урогенитального тракта, костной ткани, органов брюшной полости некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез).
• IV поколение (цефепим, цефпирон) – самые современные антибиотики, они являются антибиотиками второго ряда, поэтому применяются только при очень тяжелом течении инфекционных воспалительных процессов различной локализации, при которых другие антибиотики неэффективны.

На сегодняшний день также разработаны цефалоспорины V поколения (цефтолозан, цефтобипрол), однако их применение ограничено, обычно они используются в редких случаях очень тяжелого течения инфекции, в частности при сепсисе (заражение крови) на фоне иммунодефицита человека.

Особенности применения

В целом практически все представители группы цефалоспоринов переносятся хорошо, существует несколько основных побочных эффектов и особенностей их применения, к которым относятся:

• Аллергические реакции – самая частая негативная реакция (10% от всех случаев применения цефалоспоринов), которая характеризуется различными проявлениями (сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок). Так как эти антибиотики содержат ß-лактамное кольцо, то могут развиваться перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Если у человека имела место аллергия на пенициллины и их аналоги, то в 90% случаев она будет развиваться и на цефалоспорины.
• Кандидоз полости рта – может развиваться при длительном применении цефалоспоринов без учета принципов рациональной антибиотикотерапии, при этом активизируется условно-патогенная грибковая микрофлора, представленная дрожжеподобными грибками рода Candida.
• Нельзя применять лекарственные средства данной группы у людей с выраженной почечной или печеночной недостаточностью, так как они метаболизируются и выводятся в этих органах.
• Разрешается применение у беременных женщин и маленьких детей, но только по строгим медицинским показаниям.
• Во время применения антибиотиков этой группы пожилым людям следует корригировать дозировку, так как процесс их выведения снижен.
• Цефалоспорины проникают в грудное молоко, что следует учитывать при их применении у кормящих женщин.
• Во время совместного применения цефалоспоринов с лекарственными средствами группы антикоагулянты (снижают свертываемость крови) существует высокий риск развития кровотечений различной локализации.
• Комбинированное применение с аминогликозидами существенно увеличивает нагрузку на почки.
• Не рекомендуется одновременный прием цефалоспоринов и алкоголя.

Данные особенности обязательно учитываются перед началом применения антибиотиков данной группы.

Благодаря низкой токсичности и высокой эффективности антибиотиков данной группы они нашли широкое применение в различных областях медицины, включая акушерство, педиатрию, гинекологию, хирургию и инфекционные болезни.

Все цефалоспорины представлены в пероральной (таблетки, сироп) и парентеральной (раствор для внутримышечного или внутривенного введения) лекарственной форме.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

Цефалоспорины в таблетках: список. Описание всех поколений цефалоспоринов от 1-го до 5-го

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков.

Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми.

Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен.

Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов.

Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями.

Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

– антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

– второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

– к третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

– в четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это “Цефипим” и “Цефпиром”;

– недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

– цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

– стрептококковая ангина;

– инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

– средний отит;

– синусит;

– острый и хронический бронхит;

– гонорея;

– шигеллез;

– фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения.

Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови.

При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия – около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике.

Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача.

Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день.

Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев.

Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках.

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

– в порошке для приготовления раствора для инъекций;

– в порошке для приготовления суспензии;

– в капсулах;

– в таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

– в сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся “Биодроксил”, Кефлекс”,”Палитрекс”, “Сефрил” и “Солексин”. Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью.

Наиболее известны такие препараты, как “Зиннат”, “Супракс”, “Аксосеф”, Зиноксимор” и “Цеклор”. Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: “Орелокс”, “Цедекс” и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности.

Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: “Максипим”, “Цефепим”, “Изодепом”, “Кайтен”, “Ладеф”, “Мовизар” и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения – “Цефтозолан” и “Цефтобипрола Медокарил”.

Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Источник: https://FB.ru/article/205571/tsefalosporinyi-v-tabletkah-spisok-opisanie-vseh-pokoleniy-tsefalosporinov-ot--go-do--go

Антибиотики группы цефалоспоринов: показания и противопоказания

Антибиотики группы цефалоспоринов – это лекарственные препараты, в основе химструктуры которых лежит 7-АЦК.

В цефалоспориновый ряд антибиотиков входят медикаментозные средства пяти поколений, в организм эти лекарства вводятся энтерально или парентерально.

С описанием и основными характеристиками таких препаратов, а также показаниями и противопоказаниями к их применению вы сможете ознакомиться, прочтя данный материал.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов первого поколения

В список антибиотиков цефалоспоринов первого поколения в числе прочих входят Цефазолин и Цефалексин.

Цефазолин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, сальмонелл, шигелл, клебсиел, кишечной палочки, не эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, протея.

Показания: инфекции дыхательных путей, органов таза, мочевыводящих и желчных путей, кожи и мягких костей, и суставов, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, раневые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца. Этот цефалоспориновый антибиотик с осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности.

Побочные действия: аллергические реакции, судороги, диспепсические явления, при длительном применении — дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г в 3—4 приема. Детям — по 20—50 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, при тяжелых инфекциях — до 100 мг/кг веса в сутки.

Препарат разводят водой для инъекций: 2 мл на 500 мг цефазолина, 4 мл на 1 г. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 500 мг и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалексин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиел, протея, не оказывает лечебного эффекта при заболеваниях, вызванных протеем, микобактериями туберкулеза, энтерококками.

Показания: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, с осторожностью назначают при почечной недостаточности, беременности, лактации, а также детям до 6 месяцев.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, сухость во рту, диарея, кандидоз. Также при применении этого антибиотика из ряда цефалоспоринов возможны головная боль, судороги, суставные боли.

Способ применения: внутрь за полчаса до еды взрослым и детям старше 10 лет — по 250—500 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза — 4 г. Детям до 10 лет — 25—100 мг/кг веса в сутки, разделив на 4 приема.

Форма выпуска: препарат по 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием цефалексина 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В следующем разделе статьи перечислены названия препаратов из группы цефалоспориновых антибиотиков второго поколения и дано их описание.

Антибиотики из цефалоспориновой группы второго поколения: названия и описание

К антибиотикам из группы цефалоспоринов второго поколения относятся Цефуроксим и Цефаклор.

Цефуроксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, кишечной палочки, протея, клебсиелл, сальмонелл, шигелл.

Показания: инфекции дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, желчевыводящих путей, суставов, желудочно-кишечного тракта, раневые и ожоговые инфекции, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков, неспецифический язвенный колит, желудочные кровотечения в анамнезе, беременность и период лактации.

Побочные действия: диспепсические явления, головная боль, сонливость, дисбактериоз, кандидоз, аллергические заболевания, боль и инфильтрат в области инъекции.

Способ применения: внутримышечно или внутривенно взрослым — по 750—1500 мг 3—4 раза в сутки, детям — 30 100 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, новорожденным и детям до 3 месяцев — 30 мг/кг веса в сутки в 2—3 приема.

Внутрь взрослым после еды — по 150—500 мг 2 раза в сутки, детям — 125—250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения этим антибиотиком из цефалоспориновой группы составляет 5—10 дней и более.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 250, 750,1500 мг, таблетки по 125 и 250 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефаклор.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея, гонококков.

Показания: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, костей и суставов, гонорея, сепсис. Также этот препарат, входящий в список цефалоспориновых антибиотиков, назначают при послеоперационные осложнениях.

Противопоказания: геморрагический синдром, индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, гемолитическая анемия, головная боль, токсический гепатит, псевдомембранозный колит.

Способ применения: внутрь взрослым — по 750 мг в сутки в 3 приема, детям — по 20 мг/кг веса в сутки в 3 приема. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5 г, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 250 и 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалоспорины хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому часто назначаются внутрь. Для Детей выпускают цефалоспориновые антибиотики в виде порошков для приготовления суспензий, обладающих приятным вкусом и ароматом.

Далее вы узнаете, какие антибиотики относятся к цефалоспоринам третьего поколения.

Антибиотики-цефалоспорины третьего поколения

В список антибиотиков группы цефалоспоринов наряду с другими входят Цефотаксим и Цефтриаксон.

Цефотаксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, некоторых штаммов стрептококков, энтерококков, протея, сальмонелл, шигелл, клостридий, кишечной палочки.

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, перитонит, инфекции мочеполовой системы, неосложненная гонорея, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, беременность, энтероколит, кровотечения в анамнезе.

Побочные действия: диспепсические явления, псевдомембранозный колит, кровотечения, головная боль, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз. Также при применении этого антибиотика, входящего в список препаратов цефалоспоринового ряда, возможна боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: внутримышечно и внутривенно взрослым — по 1—2 г через 8—12 ч, детям до 1 недели внутривенно — 50—100 мг/кг веса в сутки в 2 приема, детям от 1 до 4 недель — 75—150 мг/кг веса внутривенно в 3 приема, детям с массой тела до 50 кг — по 50—100 мг/кг веса в 3—4 приема. Детям до 2,5 лет показаны только внутривенные инъекции.

Препарат разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1%-ного раствора лидокаина на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл в случае внутримышечного введения. Для внутривенного введения препарат разводят в 4 мл воды для инъекций.

Вводить медленно в течение 3—5 мин. Для капельного введения препарат разводят в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, вводить в течение 50—60 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефтриаксон.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, холерного виб риона, клостридий, трепонемы.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции органов брюшной полости, дыхательных, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции раневые, желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, I триместр беременности, период лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, головная боль, головокружение, диспепсические явления, кандидоз, суперинфекция, боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: глубоко внутримышечно или медленно внутривенно взрослым и детям старше 12 лет — по 1—2 г 1 раз в сутки, максимально можно увеличить дозу до 4 г в сутки в 2 приема. Детям до 2 недель — 25—50 мг/кг веса в сутки, от 2 недель до 12 лет — 20—80 мг/кг веса в сутки.

Для внутримышечного введения содержимое флакона разводится 1%-ным раствором лидокаина — 3,5 мл на 1 г препарата. Для внутривенного введения содержимое флакона разводится в 10 мл воды для инъекций, при внутривенных инфузиях 2 г препарата разводятся в 40 мл 5- или 10%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Внутривенные инъекции выполняются медленно в течение 3—4 мин, капельно — в течение 30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекций по 0,5; 1 и 2 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В последнее время разработаны цефалоспорины пятого поколения. Они являются резервными антибиотиками на случай возникновения новых видов инфекций, устойчивых к применяемым в настоящее время другим антибактериальным препаратам. Цефалоспорины пятого поколения не производятся массово и не продаются в аптечной сети.

В заключительно разделе статьи представлены названия антибиотиков группы цефалоспоринов и дана их краткая характеристика.

Антибиотики группы цефалоспоринов четвертого поколения: названия и характеристика

Цефалоспориновый ряд антибиотиков четвертого поколения представлен препаратами с такими названиями, как Цефепин и Цефпиром.

Цефепим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, клебсиелл, легионелл, сальмонелл, протея, морганелл, других бактерий, устойчивых к аминоглюкозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Показания: инфекции нижних дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, перитонит, бактериальный менингит у детей.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, с осторожностью — при беременности и в периоде лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, запор, диарея, боль в животе), боль в груди, головокружение, потливость, псевдомембранозный колит.

Способ применения: медленно внутривенно или глубоко внутримышечно. Взрослым — по 0,5—1 г 2 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях внутривенно или внутримышечно, при тяжелых инфекциях — по 2 г 3 раза в сутки внутривенно. Детям при массе тела до 40 кг — по 50 мг/кг веса 2 раза в сутки. Курс лечения — 7—10 дней и более.

Этот антибиотик, входящий в список препаратов цефалоспоринового ряда, для внутривенного введения растворяют в 5 или 10 мл воды для инъекций или 5%-ном растворе глюкозы, или 0,9%-ном растворе натрия хлорида. Вводить медленно в течение 3—5 мин.

Для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 1,3 мл, a 1г — в 2,4 мл воды для инъекций или 0,9%-ном растворе натрия хлорида, или 1%-ном растворе лидокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Источник: https://wdoctor.ru/preparaty/antibiotiki-gruppy-tsefalosporinov-pokazaniya-i-protivopokazaniya.html

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений.

Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети.

Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность.

Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков.

Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

ПОЛЕЗНО: Как повысить иммунитет ребенка, если он болеет? Подробнее…

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

• инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
• грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

• обострение среднего отита и синусита;
• лечение послеоперационных состояний;
• хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
• инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

• парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
• средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

ПОЛЕЗНО: Простудные заболевания признок слабого иммунитета. Специальная добавка повысит его в разы! Читать…

• синусит острой и хронической формы;
• кишечная инфекция;
• бактериальный менингит;
• сепсис;
• тазовые и интраабдоминальные инфекции;
• тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
• в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм.

Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

• нозокомиальной пневмонии;
• инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
• тазовых и интраабдоминальных инфекций;
• нейтропенической лихорадки;
• сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

• большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
• низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
• не оказывает противосудорожного действия;
• используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

• образование тромбофлебитов и просто флебитов;
• желтуха, гепатит;
• диспепсические расстройства;
• реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Источник: https://lechim-gorlo.ru/zabolevaniya/antibiotiki-tsefalosporiny-nazvaniya-preparatov-tsefalosporinovogo-ryada

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг.

прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

• Мощное бактерицидное действие.
• Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
• Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
• Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.

• Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
• Взаимное усиление с аминогликозидами.
• Низкая токсичность.
• Широкий терапевтический диапазон.
• Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Вам может быть интересно: «Цефалоспорины первого поколения: препараты цефазолин и цефалексин»

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

• Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
• Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
• Повышение активности трансаминаз.
• ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

Парентеральные:

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

• Цефуроксима аксетил (Зиннат).
• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефтазидим.
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

• Цефтаролин (Зинфоро).
• Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы.

Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы.

Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.

Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.

Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином.

При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами.

Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/chto-takoe-tsefalosporiny-spisok-preparatov-vse-pokoleniya/